新藥研發(fā)上市難、市場需求快速擴張，加上國內深化醫(yī)改的層層利好，盡管并非一日之功，但本土的新藥研發(fā)熱情四處燃起。在聚焦在靶向抗腫瘤藥物研發(fā)的今天，國內不少創(chuàng)新型醫(yī)藥企業(yè)紛紛開始尋覓適合自身研究發(fā)展的最佳“靶點”。

11月9日，在由SFDA南方醫(yī)藥經(jīng)濟研究所主辦的“第24屆全國醫(yī)藥經(jīng)濟信息發(fā)布會”上，中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔣晟博士梳理了國內外抗腫瘤藥物的研發(fā)發(fā)展脈絡，并對抗腫瘤藥物的研發(fā)趨勢進行了深入的探討。

靶向時代淘金

據(jù)不完全統(tǒng)計，2008年，全球的腫瘤病患數(shù)量為1270萬，到2030年，這個數(shù)字將攀升到2220萬。在中國，2008年全球排名前十位的腫瘤病患人數(shù)達到234萬，是美國的3倍。在部分腫瘤治療比較領先的國家，腫瘤患者的5年存活率為65%左右，而在中國僅為30%。

隨著現(xiàn)代醫(yī)學的發(fā)展和腫瘤分子機制研究的逐步深入，全球抗腫瘤藥研發(fā)碩果累累。從美國抗腫瘤藥物市場已有數(shù)據(jù)來看，雖然近幾年來美國藥物的總銷售額增長緩慢，約在2%～5%左右，但抗腫瘤藥物市場的年增長率卻仍超過10%，尤其是抗腫瘤靶向藥物是腫瘤藥物增長的主要動力。

有關統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2009年美國的抗腫瘤藥物的總銷售額(不包括激素和抗激素類藥物及抗腫瘤相關疫苗)高達185億美元，其中抗腫瘤靶向藥物銷售額達到104億美元，較2005年翻了一番多。相應地，抗腫瘤靶向藥物在總抗腫瘤藥物市場中所占份額也從2005年的46%上升到2009年的56%。

美國的今天可能是中國的明天，我國抗腫瘤靶向藥物的發(fā)展?jié)摿Σ豢晒懒俊?shù)據(jù)顯示，2011年中國抗腫瘤藥市場規(guī)模已經(jīng)達到145億元，年增速23%。

步入靶向治療時代，競爭日趨激烈。據(jù)了解，2012年3月之前FDA批準的酪氨酸激酶抑制劑已達14種。蔣晟指出：“當中，比較重要的是蛋白酶體。最有名的藥物是硼替佐米，針對多發(fā)性骨髓瘤，這是一個非常好的藥物。”

而自強不息的民族醫(yī)藥工業(yè)的創(chuàng)新動力，總是能帶給人驚喜。

就在去年6月，浙江貝達藥業(yè)開發(fā)的埃克替尼獲得SFDA批準，用于治療晚期非小細胞肺癌。這不僅是我國自主研發(fā)的首個小分子靶向抗腫瘤藥，更是我國藥物創(chuàng)新史上的一個成功典范。

自去年8月上市銷售以來，截至去年年末，浙江貝達埃克替尼的銷售金額已達7200多萬元。到今年2月份，已經(jīng)突破1個億，在全國338家醫(yī)院、2000多例病人中臨床使用。從目前的銷售狀況來看，有機構保守預測，今年該藥的銷售收入至少能達到2.5億元。

據(jù)了解，除了埃克替尼外，目前國內已有21種原研的1.1類酪氨酸激酶抑制劑正處于不同的研究階段。

而對于腫瘤治療，“如果在早期發(fā)現(xiàn)，病人的存活率很高;但很多腫瘤病人發(fā)現(xiàn)時已經(jīng)到了中晚期，這時由于血管里已經(jīng)有了腫瘤細胞存在，不可能完全死亡，反而會導致腫瘤遷移到其他地方變成了其他腫瘤，變得特別惡性，生長特別快，這時再做手術幾乎是無效的。

”蔣晟還談到，“目前，這個難題還沒解決，如果攻克以后，腫瘤將不再是一個恐怖的疾病。”

競逐特色研發(fā)路

值得玩味的是，各國專家越來越重視從傳統(tǒng)醫(yī)藥中尋求癌癥治療的途徑。

而我國中草藥品種多達12000多種，應充分利用這個寶貴資源，更多地從這些天然藥物中尋找抗癌藥物。近年研究表明，紫杉醇、喜樹堿等中國傳統(tǒng)醫(yī)學的抗癌藥物，也具有抗血管生成作用，還發(fā)現(xiàn)三七、人參、防風、丹參等中藥都含有幾種能調節(jié)血管生成作用的成分，這些發(fā)現(xiàn)都表明了天然藥物在腫瘤治療方面具有廣闊的應用前景。

中國科學院上海藥物研究所所長丁健研究員就指出：“從天然藥物中可以發(fā)現(xiàn)大量結構新穎、作用獨特的抗癌化合物，它們可以被作為先導化合物來創(chuàng)制新的抗癌藥物。”

據(jù)悉，蔣晟及其研究團隊已在組蛋白去乙酰化酶抑制劑研究方面取得了重要進展，成功地構建了天然環(huán)肽Largazole與組蛋白去乙酰化I型酶的結合模型，以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一系列全新的環(huán)肽。這一研究發(fā)現(xiàn)了一批具有細胞水平抑制腫瘤生長活性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑，為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團模式和先導化合物。(